高效纯化分离与天然药物发现.pdf
天然产物是新药先导化合物发现的重要资源之一,截至到2010年,约30%~40%的药物直接或间接来源于天然化合物分子.从天然产物中分离制备出单体化合物是先导化合物发现的基础和关键.然而,天然产物的物质组成十分复杂,包含成千上万种化合物.尽管近年来分离技术一直在不断发展,但是从天然产物中分离制备出单体化合物仍然是一项十分具有挑战性的工作.与传统的柱层析分离技术相比,高效液相制备色谱具有高柱效、分离速度快、分离度大、可在线检测等优势,在中药等天然产物的分离分析中发挥着越来越重要的作用。分离材料是高效液相制备色谱的核心,本课题组设计并合成了系列新型色谱固定相,涵盖反相色谱、亲水作用色谱、离子交换色谱以及混合模式色谱等多种色谱模式,并在生物碱、皂苷、花青素等多种结构类型的天然化合物的分离分析中得到了很好的应用。针对中药中活性化合物的纯化制备,本课题组发展了多种正交性的高效二维制备体系,从唐古特山莨菪、莪术等中药中制备出多种活性化合物;进一步针对其中2个活性化合物开展了构效研究,目前已合成出多个高活性新化合物,具有潜在的新药先导化合物研究价值。该研究为从中药中发现新药先导化合物提供了重要参考。
作者:梁鑫淼 刘艳芳 杜娜娜 魏来 周维佳
作者单位:中国科学院大连化学物理研究所,中国科学院分离分析重点实验室,辽宁大连,116000中国科学院大连化学物理研究所,中国科学院分离分析重点实验室,辽宁大连,116000;中国科学院大学,北京,100049
母体文献:第21届全国色谱学术报告会论文集
会议名称:第21届全国色谱学术报告会
会议时间:2017年5月19日
会议地点:成都
主办单位:中国化学会
语种:chi
分类号:
关键词:天然药物 有效成分 分离纯化 色谱固定相
在线出版日期:2019年4月25日
基金项目:
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